Wirkstoffdesign, m. DVD-ROM

Dieses Lehrbuch ist ein innovatives und höchst anregendes Buch über Forschung. Im Mittelpunkt steht der Weg zum neuen Wirkstoff. Das Konzept ist neu und steht im Gegensatz zu den bisher vorliegenden Lehrbüchern der Pharmazeutischen Chemie, die sich auf die Beschreibung von Arzneimittelgruppen beschränken.
Von der Geschichte der Arzneimittelforschung, den Wirkmechanismen der Arzneimittel und Methoden zur Leitstruktursuche und -optimierung spannt sich der Bogen über Strukturbestimmungsmethoden, Modelling, Moleküldynamik und QSAR-Methoden bis zum struktur- und computergestützten Design. Auch besonders aktuelle Themen, so z. B. das rationale Design Peptidomimetika, die Kombinatorische Chemie und der Beitrag der Gentechnologie zur Arzneimittelforschung, werden eingehend behandelt. Im letzten Teil des Buches werden Anwendungen vorgestellt, die das Zusammenspiel klassischer und moderner Konzepte illustrieren.

Einführung.-Teil I Grundlagen der Arzneimittelforschung.-1 Arzneimittelforschung gestern, heute, morgen.-2 Am Anfang stand der glückliche Zufall.-3 Klassische Arzneimittelforschung.-4 Protein-Ligand-Wechselwirkungen als Grundlage der Arzneistoffwirkung.-5 Optische Aktivität und biologische Wirkung.-Teil II Die Suche nach der Leitstruktur.-6 Die klassische Suche nach der Leitstruktur.-7. Screening-Technologien zur Leitstruktursuche.-8 Die Optimierung der Leitstruktur.-9 Der Entwurf von Prodrugs.-10 Peptidomimetika.-Teil III Experimentelle und theoretische Methoden.-11 Kombinatorik: Chemie mit großen Zahlen.-12 Gentechnologie in Arzneimittelforschung.-13 Experimentelle Methoden der Strukturaufklärung.-14 Beschreibung der Struktur von Biomolekülen.-15 Molecular Modelling.-16 Konformationsanalyse.-Teil IV Quantitative Struktur-Wirkungsbeziehungen und Design-Methoden.-17 Pharmakophorhypothesen, Molekülvergleiche und Datenbanksuchen.-18 Quantitative Struktur-Wirkungsbeziehungen.-19 Von in vitro zu in vivo: Optimierung von ADME-Tox Eigenschaften.-20 Proteinmodellierung und strukturbasiertes Wirkstoffdesign.-21 Ein Beispiel: Strukturbasiertes Design von Inhibitoren der tRNA-Guanintransglycosylase.-Teil V Erfolge beim rationalen Design von Wirkstoffen.-22 Wie wirken Arzneistoffe: Angriffspunkte für eine Therapie.-23 Inhibitoren für Hydrolasen mit Acylenzym-Zwischenstufe.-24 Aspartylprotease-Inhibitoren.-25 Inhibitoren von hydrolytisch-spaltenden Metalloenzymen.-26 Hemmstoffe für Transferasen.-27 Hemmstoffe für Oxidoreduktasen.-28 Agonisten und Antagonisten für nucleäre Rezeptoren.-29. Agonisten und Antagonisten von membranständige Rezeptoren.-30 Liganden für Kanäle, Poren und Transporter.-31 Liganden für Oberflächenrezeptoren.-32 Biopharmaka: Peptide, Proteine, Nucleotide und Makrolide als Wirkstoffe